陶氏益农技术总监：评析全球除草剂市场及自家的两个新产品

总结了影响农药研发费用的6个方面因素：① 行业进一步整合，投入新产品创制的公司减少。因为监管要求更严，新产品上市前投入的成本更高，很多原先能上市的品種现在无法上市，这样也促使企业兼并重组，以加大投入；同时，创制公司的研发投入更趋谨慎。② 研发投入更偏向种子和转基因技术。取得转基因技术方面的成果要相对容易，而且一些测试费用也较农药低。③ 新有效成分开发成本显著增加。④ 登记注册监管环境愈加严格。⑤ 关注生物解决方案。如拜耳近年来花很大精力开发生物农药等。⑥ 在过专利化合物保护方面投入增加。如开发一些防御性技术，包括新剂型和种子处理等。

3 新除草剂源源不断，HPPD抑制剂类最为丰富

王总在报告中介绍了2010年以来新近上市以及将要上市的19个主要除草剂，其中包括4个HPPD抑制剂类除草剂，3个合成激素类除草剂，2个光系统Ⅱ（PS Ⅱ）电子传递抑制剂，2个长链脂肪酸合成抑制剂等（表2）。

王总指出，在新除草剂中，HPPD抑制剂类除草剂最多，难能可贵的是，该类产品抗性案例较少。其中，先正达氟吡草酮（bicyclopyrone）已经上市，上市产品皆为三元或四元等复配产品，这些产品对草甘膦抗性杂草效果较好。拜耳氟酮磺草胺（triafamone）为水稻田除草剂，ALS抑制剂，这类药在水稻田、小麦田已普遍产生抗性。王总因此认为，氟酮磺草胺可能刚上市时效果不错，但其市场生命力有待观察。拜耳茚嗪氟草胺（indaziflam）为纤维素合成抑制剂，其作用机理较老，但近二、三十年没有新产品上市，所以是一个有新意的产品。巴斯夫苯嘧磺草胺（saflufenacil）为PPO-其他类除草剂，其作用机制很有吸引力。

王总认为，日本农药公司的创新能力较强，其创制产品也较多，但大多数日本公司因承担不起全球开发费用，往往与其他跨国公司合作开发世界市场。

4 锐活TM和灵斯科TM，合成激素类除草剂中的全新化合物

传统合成激素类除草剂主要有4类：吡啶羧酸类（如氯氟吡氧乙酸等）、苯甲酸类（麦草畏等）、苯氧羧酸类（2，4-滴、2甲4氯等）和喹啉羧酸类（二氯喹啉酸等）等。

而氟氯吡啶酯（英文通用名halauxifen-methyl；商品名ArylexTM、锐活TM）和氯氟吡啶酯（英文通用名florpyrauxifen；商品名RinskorTM、灵斯科TM）是陶氏益农新近开发的芳基吡啶甲酸酯类除草剂中仅有的两个产品，是合成激素类除草剂中具有全新结构的化合物（如图4）。

合成激素类除草剂为天然激素模拟物，通过破坏植物生长调节进程而起效。当该类产品与靶标位点结合后，会诱导细胞内相关生命活动暴增，导致敏感植物生长失控，最终导致其死亡。合成激素类除草剂主要通过叶面吸收，少量通过根部吸收。进入植株的有效成分通过木质部和韧皮部传导，并在生长点累积而发挥作用。

合成激素类除草剂普遍具有吸收和传导性能好、症状发展相似、起效快、适应多种耕种体系、不易产生抗性（因靶标比较复杂，有5个靶标位点）等共同点。

但与传统合成激素类除草剂相比，芳基吡啶甲酸酯类除草剂也有其自身的特点：如与靶标位点有独特的结合紧密度，广谱（除对阔叶杂草和莎草有效外，对主要禾本科杂草也有效），用量很低，速效，持效，降解快速，挥发性低，与其他化合物可混性好，对后茬作物安全。

TIR1、AFB5是合成激素类除草剂中两个最重要的靶標位点。当除草剂与靶标位点结合非常紧密时，其用量显著降低，尤其是与AFB5紧密结合，导致灵斯科TM和锐活TM用量大幅下降（表3）。

灵斯科TM杀草谱广，对禾本科杂草、阔叶杂草及莎草皆有效。其用量极低，有效成分用量为5～50克/公顷；无拮抗，无交互抗性；对环境非常友好。灵斯科TM应用广泛，可用于水稻、禾谷类作物、大田作物（出苗前处理）、果园、草坪、草场牧场、水面（水塘湖泊）等。灵斯科TM特别适用于水面防除水葫芦等，它是所有除草剂中对水生生物最安全的产品。试验证明，即便对合成激素类除草剂，灵斯科TM也没有交互抗性。

锐活TM用于多种谷物田防除阔叶杂草，有效防除抗性杂草，用量低，效果稳定，安全性好。王总指出，防除抗性杂草是产品进入市场的核心竞争力。

5 关于除草剂发展方向的思考

王总分析了目前全球除草剂发展的新形势，他分4个方面进行了阐述。① 转基因耐除草剂作物的开发是影响除草剂市场的一大因素。在抗草甘膦作物上市之初，人们曾悲观地认为除草剂市场走到尽头了，甚至在2000年前后，各公司裁减除草剂创制人员。然而，从2004年开始，市场发现了草甘膦抗性杂草，这时各公司又开始除草剂创制工作，所以除草剂市场与抗除草剂转基因作物关系非常密切。② 抗性杂草。抗性是除草剂发展的重要因素，其实不光是除草剂，杀虫剂、杀菌剂也是如此，它们与抗性发展的关系紧密。③ 经济发展，劳动力成本上升，也促使除草剂市场的发展。④ 其他新技术，如互联网、遥感、大数据和无人机等。它们可能不是直接影响因素，但可以间接影响除草剂市场的发展。

王总认为，产品开发仍是除草剂行业发展的基础。① 开发新的作用机制。开发新作用机制的有效成分非常难，在除草剂行业过去20年的发展中，没有发现新的作用机制。② 加强现有不易产生抗性的作用机制的产品开发。如PPO抑制剂类、HPPD抑制类、合成激素类等。③ 开发混剂，进行混用等。一方面可以扩大杀草谱，更主要的是可以防除抗性杂草。④ 转基因技术的开发。如抗草甘膦、草铵膦、2，4-滴或麦草畏等除草剂的转基因技术的开发，将带动这些除草剂的市场增长。同时，为了防除抗性杂草，通常将这些大宗除草剂与其他产品复配，如草甘膦与PPO抑制剂类除草剂复配等。

另外，王总希望农药行业更有序的发展，如药剂的轮换使用，提升环保技术，采用防伪措施，发展有害生物的综合防治等。王总认为，未来环保压力将越来越大，地毯式环保督查会越来越多。他呼吁企业在行业低谷时，加大环保投入，练好内功，以期获得更大的发展。

（摘编自《农药快讯信息网》）

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